第十章 治療偏頭痛的常用藥物

一、紅龍鎮痛片

【成分】

龍骨、川西小黃菊、珍珠母、印度獐牙菜、金腰草、波棱瓜子、紅花、熊膽粉、鐵棒錘、唐古特烏頭、泉華、馬尿。

【性狀】

本品為綠褐色的片；味苦、麻舌。

【功能主治】

醒腦開竅，通絡止痛。用於瘀阻腦絡所引起的偏頭痛，血管神經性頭痛。

【用法用量】

口服，一次3片，一日2次。

二、普萘洛爾

β受體阻斷劑 .可治療心律失常、心絞痛、高血壓。亦可用於甲狀腺機能亢進症，能迅速控製心動過速、震顫、體溫升高等症狀

普萘洛爾(心得安) 、恩特來。

Propranolol (Inderal)

化學名：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽。其左旋體活性較右旋要強。

臨床用其外消旋體。本品是最早應用於臨床的β受體阻斷劑。

（一）體內過程

口服後可在胃腸道迅速而完全吸收，但在肝內首次通過的清除率很高，僅約30%進入血液循環。血漿中藥物濃度變化很大，因此臨床用藥劑量有顯著個體差異。主要在肝內代謝，大部分經腎排泄

（二）作用與用途

作用

與去甲腎上腺素能神經遞質或擬腎上腺素因藥物競爭β受體，從而抑製去甲腎上腺素能經神支配器官的β效應。

1.心血管 對心髒β1受體阻斷作用較強，可使心率減慢，心肌收縮力減弱；能降低心肌自律性，延長有效不應期（effective refractory period,ERP)，減慢傳導，使心輸出量減少，心肌耗氧降低，血壓稍降低。心得安對心髒抑製作用強度與心髒交感神經的張力大小有關，如運動、病理狀態時交感神經的張力增高，心得安對心髒的抑製作用較強，對正常人休息時心髒作用較弱。心得安可反射性引起外周阻力增加，使內髒（肝、腎等）器官血流減少，冠脈流量亦降低。

2.支氣管平滑肌 阻斷β2受體，可使支氣管平滑肌收縮，對支氣管哮喘患者可誘發或加重急性發作。

3.其他 ①內在擬交感神經活動性，有些β受體阻斷藥物尚有一定程度的興奮β受體的性能，這種性能是內在擬交感活動性所引起的β受體興奮效應，往往被β受體阻斷效應所掩蓋，但可以對抗或減弱β型應用的效果；②膜定作用，有些β受體阻斷劑尚有局部麻醉和直接抑製心髒作用（奎尼丁樣作用）。這兩種作用都是由於穩定細胞膜，使神經纖維或心肌細胞膜對陽離子的通透性降低所致，故統稱為膜定作用。

用途

可治療心律失常、心絞痛、高血壓。亦可用於甲狀腺機能亢進症，能迅速控製心動過速、震顫、體溫升高等症狀

用法

口服：治療各種心律失常，10mg/次，一天3次。

治療心絞痛：40～80mg/d，分3-4次服用。

治療高血壓：5mg/次，一天4次，1-2周後增加1/4量，在嚴密觀察下每日量可逐漸增加至100mg。

副作用

有乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡化、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等反應。哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人忌用。

通用名稱：普萘洛爾

英文名稱：Propranolol

中文別名：恩得來、恩特來、心得安、萘心安、萘氧丙醇胺

英文別名：Inderal、Propranololum

規格

片劑:10mg*100/片/盒（瓶）

（三）藥理及藥動力學

藥效學

普萘洛爾能競爭性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩定作用，抑製Na離子內流，從而產生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑製竇房結、心房、浦肯野纖維自律性，此作用在運動及情緒激動時尤為明顯，也能降低兒茶酚胺所致的遲後去極而防止觸發活動。

2、減慢傳導。在其阻斷β受體的濃度時，並不影響傳導速度，但當血藥濃度超過100ng/ml時，由於膜穩定性作用，可降低0相上升速率，明顯減慢房室結及浦肯野纖維的傳導。

3、對動作電位時程和有效不應期的影響。治療量縮短動作電位時程和有效不應期，高濃度時則使之延長，對房室結的有效不應期有明顯的延長作用。

藥動學

口服後胃腸道吸收較完全(90%), 1～1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結合率很高, 為93%, 半衰期為2～3小時,經腎髒排泄,主要為代謝產物,小部分(